Saúde
Oxicodona
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Oxicodona | |||||||||||
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| Nomes | |||||||||||
| Nome IUPAC | (5R,9R,13S,14S)-4,5α-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-one | ||||||||||
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| Página de dados suplementares | |||||||||||
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. | ||||||||||
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas | ||||||||||
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM | ||||||||||
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão. Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |||||||||||
Oxicodona é um fármaco opioide analgésico potente, análogo semissintético da morfina, derivado da tebaína. É um agonista puro, com afinidade forte pelos receptores opioides mu.[1] Sua potência é duas vezes superior à da morfina.[1]
É um medicamento indicado no tratamento da dor de intensidade moderada a intensa, quando outros medicamentos analgésicos não se mostrarem suficientes.[2][3] A oxicodona pode ser associado a analgésicos não opioides ou outras medicações adjuvantes, e é amplamente usada no tratamento da dor oncológica.[4]
Foi sintetizada em 1916 na Alemanha por Martin Freund e Edmund Speyer e introduzida no mercado farmacêutico com a marca Eukodal® e Dinarkon®.[3] Seu nome químico é derivado da codeína, pois as suas estructuras químicas são bastante semelhantes.
Em Portugal, encontra-se listado na Tabela I-A, restrito e sujeito a receita médica especial.
No Brasil, é uma medição controlada com receita branca em duas vias obrigatória (uma para o paciente, outra para retenção pela farmácia).[5]
Mecanismo de ação
Age por agonismo opioide. Atua nos receptores opioides tipo µ, kappa e delta, com efeito analgésico, ansiolítico e sedativo.[6] Metaboliza-se em noroxicodona, oximorfona, noroximorfona e seus glucorunídeos.
Efeitos adversos
Os efeitos adversos mais comuns são: obstipação (ou constipação) intestinal; náuseas; sonolência; vertigem; vómitos; prurido; dor de cabeça; secura na boca; suor excessivo; cansaço ocorre em aproximadamente 5% dos pacientes que utilizam o medicamento.[2]
Algumas reações graves podem ocorrer como a apneia, depressão respiratória e circulatória, pressão baixa e choque.[2]
Dependência
Como toda a medicação opióide, a oxicodona pode causar dependência.[7] Na comunidade médica, existe uma discussão sobre o uso da oxicodona e outras medicações opióides para tratamentos de condições dolorosas mais leves, havendo consenso quanto a seu uso sob supervisão médica em casos de dor severa não controlável por outros meios.[8]
Interações
- Fenotiazínicos[9]
- Outros opioides[9]
- Relaxantes musculares[9]
- Antidepressivos tricíclicos[6]
- Anestésicos[6]
- IMAO[6]
- Quinidina[6]
- Paroxetina[6]
- Fluoxetina[6]
- Cimetidina[6]
Marcas
No Brasil, o fármaco pode ser encontrado em pelo menos três marcas:
- Oxypynal, de liberação prolongada, em doses de 10mg/20mg
- OxyContin, de liberação prolongada, em doses de 10mg/20mg/40mg
- Targin, de liberação prolongada em associação com naloxona, em doses de 5mg oxicodona+2,5mg de naloxona, 10mg oxicodona+5mg de naloxona, 20mg oxicodona+10mg de naloxona e 40mg oxicodona+20mg de naloxona.
Uso na gravidez e lactação
O fármaco passa para o leite materno. O uso em grávidas não é realizado devido à probabilidade de depressão respiratória do neonato e interferência na contrabilidade do útero.[6]
Superdose
A superdose do fármaco pode induzir a uma depressão respiratória, sono, estado de coma e morte, especialmente quando associada com outros medicamentos, álcool ou outras drogas.
São antídotos: naloxona ou nalmofene.[2] No Brasil, a naloxona injetável para reversão de overdose de opióides tem o nome comercial Narcan e está disponível apenas em ambiente hospitalar.[10] Nos Estados Unidos a droga está amplamente disponível, sem necessidade de uma prescrição médica, como medida para diluir o número de mortes por overdose.[11]
O uso indiscriminado da oxicodona está diretamente relacionado com a epidemia de opióides nos Estados Unidos da América que já levou a morte de mais de 500.000 pessoas nas duas últimas décadas.[12][13]
Oxycontin
A oxicodona foi comercializada nos EUA com o nome de Oxycontin pela Purdue Pharma, da bilionária e famosa família Sackler conhecida por enormes doações para museus por todo o mundo. A controversa fotógrafa Nan Goldin criou o movimento P.A.I.N. para responsabilizar e levar aos tribunais a família Sackler pelas mortes causadas pela epidemia causada pela venda deste terrível fármaco . Ao fim de 4 anos conseguiu que muitos museus por todo o mundo deixassem de aceitar doações desta família.
Cultura e sociedade
A oxicodona vem sendo retrata em inúmeras produções culturais, especialmente a partir da epidemia de opióides desencadeada nos Estados Unidos da América após sua comercialização massiva.[14] Entre essas produções se destacam:
Ficção
- Dopesick, produzida pelo Hulu e lançada em 2021.
- Euphoria, produzida pela HBO, 2020-presente.
- Império da dor (Painkiller), produzida pela Netflix, 2023.
- Máfia da dor (Pain Hustlers), produzida pela Netflix, 2023.
- Class of '09 (Videogame), produzida por SBN3, 2021.
Documentário
- Prescrição Fatal (The Pharmacist), produzida pela Netflix, 2020.
Efeitos colaterais
A oxicodona é usada para o controle da dor aguda ou crônica moderada a intensa quando outros tratamentos não são suficientes. [15] Estudos mostram que, quando usada apropriadamente,esse fármaco melhora a qualidade de vida de pacientes com síndromes de dor crônica de longa duração.[16] [17] [18] [19]
A oxicodona pode ser administrada em forma de liberação imediata (geralmente como medicação de resgate)[20] ou duas vezes ao dia em formas de liberação prolongada para alívio da dor crônica (por exemplo, para dor intensa causada por câncer ou dor pós-operatória) .[21][22]
No Brasil, a oxicodona é um medicamento sujeito a controle especial (popularmente conhecidos como "medicamentos controlados"). [23] Uma revisão de 2006 constatou que a oxicodona de liberação controlada é comparável à oxicodona de liberação imediata, à morfina e à hidromorfona no tratamento da dor oncológica moderada a intensa, com menos efeitos colaterais do que a morfina. O autor concluiu que a forma de liberação controlada é uma alternativa válida à morfina e pode ser um tratamento de primeira linha para a dor oncológica. [23] Em 2014, a Associação Europeia de Cuidados Paliativos recomendou a oxicodona oral como uma alternativa de segunda linha à morfina oral para a dor oncológica. [24]
Em crianças entre 11 e 16 anos, a formulação de liberação prolongada é aprovada pelo FDA para o alívio da dor oncológica, dor traumática ou dor decorrente de cirurgia de grande porte (para aquelas já em tratamento com opioides, que toleram pelo menos 20 mg). mg por dia de oxicodona) – isto fornece uma alternativa ao Duragesic ( fentanil ), o único outro analgésico opioide de libertação prolongada aprovado para crianças. [25]
A oxicodona, na sua forma de libertação prolongada ou em combinação com a naloxona, é muitas vezes utilizada de maneira off label no tratamento da síndrome das pernas inquietas grave e refratária. [26]
Os efeitos colaterais mais comuns da oxicodona incluem retardo do esvaziamento gástrico, euforia, ansiólise (redução da ansiedade), sensação de relaxamento e depressão respiratória . [27] Os efeitos colaterais comuns da oxicodona incluem constipação (23%), náusea (23%), vômito (12%), sonolência (23%), tontura (13%), coceira (13%), boca seca (6%) e sudorese (5%). [27] [28] Efeitos colaterais menos comuns (experimentados por menos de 5% dos pacientes) incluem perda de apetite, nervosismo, dor abdominal, diarreia, retenção urinária, dispneia e soluços . [29]
A maioria dos efeitos colaterais geralmente se torna menos intensa com o tempo, embora os problemas relacionados à constipação tendem a continuar durante todo o período de uso. [30] O uso crônico de oxicodona e os problemas de constipação associados podem se tornar graves e foram implicados em perfurações intestinais com risco de vida. [31] Vários medicamentos específicos, incluindo o naloxegol [32] foram desenvolvidos para tratar a constipação induzida por opioides.
A oxicodona em combinação com naloxona em comprimidos de liberação controlada foi formulada para impedir o abuso e reduzir a constipação induzida por opioides . [33]
Dependência e abstinência
O risco de apresentar sintomas graves de abstinência é alto se um paciente se tornou fisicamente dependente e interrompe o uso de oxicodona abruptamente. Durante o tratamento médico, quando o medicamento é tomado regularmente por um longo período, a retirada é gradual, e não abrupta. Isso visa diminuir os sintomas físicos da retirada e manejar conforme novos sintomas aparecem. Entretanto, pessoas que usam oxicodona regularmente para fins recreativos ou em doses maiores do que as prescritas correm um risco muito maior de apresentar sintomas graves de abstinência. Os sintomas da abstinência de oxicodona, assim como com outros opioides, incluem ansiedade, ataque de pânico, náusea, insônia, dor muscular, fraqueza muscular, febre e outros sintomas semelhantes aos da gripe. [34] [35]
Sintomas de abstinência também foram relatados em recém-nascidos cujas mães haviam injetado ou tomado oxicodona oralmente durante a gravidez. [36]
Níveis hormonais
Tal como acontece com outros opioides, o uso crónico de oxicodona (particularmente com doses mais elevadas) pode frequentemente causar hipogonadismo concomitante (níveis baixos de hormonas sexuais). [37] [38]
Overdose
Em altas doses, ou até mesmo em doses baixas, mas em pessoas não tolerantes a opioides, a oxicodona pode causar respiração superficial, diminuição da frequência cardíaca, pele fria/úmida, pausas na respiração, pressão arterial baixa, pupilas contraídas, colapso circulatório, parada respiratória e morte.[29]
Em 2011, foi a principal causa de mortes relacionadas com drogas nos EUA [39]
Usos médicos
A oxicodona é usada para o controle da dor aguda ou crônica moderada a intensa quando outros tratamentos não são suficientes. [15] Estudos mostram que, quando usada apropriadamente, esse fármaco melhora a qualidade de vida de pacientes com síndromes de dor crônica de longa duração (como por exemplo, em dores intensas causadas por câncer).[16] [40] [41] [42]
A oxicodona pode ser administrada em forma de liberação imediata (geralmente como medicação de resgate)[43] ou duas vezes ao dia em formas de liberação prolongada para alívio da dor crônica.[44][22]
No Brasil, a oxicodona é um medicamento sujeito a controle especial (popularmente conhecidos como "medicamentos controlados"). [23] Uma revisão de 2006 constatou que a oxicodona de liberação controlada é comparável à oxicodona de liberação imediata, à morfina e à hidromorfona no tratamento da dor oncológica moderada a intensa, com menos efeitos colaterais do que a morfina. O autor concluiu que a forma de liberação controlada é uma alternativa válida à morfina e pode ser um tratamento de primeira linha para a dor oncológica. [23] Em 2014, a Associação Europeia de Cuidados Paliativos recomendou a oxicodona oral como uma alternativa de segunda linha à morfina oral para a dor oncológica. [24]
Em crianças entre 11 e 16 anos, a formulação de liberação prolongada é aprovada pelo FDA para o alívio da dor oncológica, dor traumática ou dor decorrente de cirurgia de grande porte (para aquelas já em tratamento com opioides, que toleram pelo menos 20 mg). mg por dia de oxicodona) – isto fornece uma alternativa ao Duragesic ( fentanil ), o único outro analgésico opioide de libertação prolongada aprovado para crianças. [45]
A oxicodona, na sua forma de libertação prolongada ou em combinação com a naloxona, é muitas vezes utilizada de maneira off label no tratamento da síndrome das pernas inquietas grave e refratária. [46]
Os efeitos colaterais mais comuns da oxicodona incluem retardo do esvaziamento gástrico, euforia, ansiólise (redução da ansiedade), sensação de relaxamento e depressão respiratória . [27] Os efeitos colaterais comuns da oxicodona incluem constipação (23%), náusea (23%), vômito (12%), sonolência (23%), tontura (13%), coceira (13%), boca seca (6%) e sudorese (5%). [27] [28] Efeitos colaterais menos comuns (experimentados por menos de 5% dos pacientes) incluem perda de apetite, nervosismo, dor abdominal, diarreia, retenção urinária, dispneia e soluços . [29]
A maioria dos efeitos colaterais geralmente se torna menos intensa com o tempo, embora os problemas relacionados à constipação tendem a continuar durante todo o período de uso. [47] O uso crônico de oxicodona e os problemas de constipação associados podem se tornar graves e foram implicados em perfurações intestinais com risco de vida. [48] Vários medicamentos específicos, incluindo o naloxegol [49] foram desenvolvidos para tratar a constipação induzida por opioides.
A oxicodona em combinação com naloxona em comprimidos de liberação controlada foi formulada para impedir o abuso e reduzir a constipação induzida por opioides . [50]
Dependência e abstinência
O risco de apresentar sintomas graves de abstinência é alto se um paciente se tornou fisicamente dependente e interrompe o uso de oxicodona abruptamente. Durante o tratamento médico, quando o medicamento é tomado regularmente por um longo período, a retirada é gradual, e não abrupta. Isso visa diminuir os sintomas físicos da retirada e manejar conforme novos sintomas aparecem. Entretanto, pessoas que usam oxicodona regularmente para fins recreativos ou em doses maiores do que as prescritas correm um risco muito maior de apresentar sintomas graves de abstinência. Os sintomas da abstinência de oxicodona, assim como com outros opioides, incluem ansiedade, ataque de pânico, náusea, insônia, dor muscular, fraqueza muscular, febre e outros sintomas semelhantes aos da gripe. [34] [51]
Sintomas de abstinência também foram relatados em recém-nascidos cujas mães haviam injetado ou tomado oxicodona oralmente durante a gravidez. [52]
Níveis hormonais
Tal como acontece com outros opioides, o uso crónico de oxicodona (particularmente com doses mais elevadas) pode frequentemente causar hipogonadismo concomitante (níveis baixos de hormonas sexuais). [37] [38]
Em altas doses, ou até mesmo em doses baixas, mas em pessoas não tolerantes a opioides, a oxicodona pode causar respiração superficial, diminuição da frequência cardíaca, pele fria/úmida, pausas na respiração, pressão arterial baixa, pupilas contraídas, colapso circulatório, parada respiratória e morte.[29]
Em 2011, foi a principal causa de mortes relacionadas com drogas nos EUA [39]
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